La testosterona, (17β-hidroxi-4-androstene-3-one), un esteroide C19, es el andrógeno más potente secretado naturalmente. En los hombres en la etapa de la post pubertad, la testosterona es secretada principalmente por los testículos con sólo una pequeña cantidad derivada de la conversión periférica de 4-androsten-3, 17-dione (ASD). En las mujeres adultas, se estima que más del 50% de testosterona en suero se obtiene a partir de conversión periférica de ASD secretado por la glándula suprarrenal y el ovario, con un residuo de secreción directa de testosterona por estas glándulas.
La mayoría de la Testosterona está unida a proteínas de transporte: débilmente unida a la albúmina y la proteína de unión al cortisol (25-65% en mujeres; 45-85% en hombres) y fuertemente unido a la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG) (35-75% de mujeres; 14-50% de los hombres). Una pequeña fracción existe como testosterona no unida o libre, sin embargo, esta forma es biológicamente activa. Por lo tanto, la concentración de hormona libre es un mejor indicador de la actividad biológica que la testosterona total.
