La medición de Estradiol en suero o plasma es considerado el dato más confiable para evaluar su tasa de producción.
Estradiol (17β-Estradiol), es una hormona esteroide (de peso molecular 272.3 daltons) la cual circula predominantemente unida a una proteína. En adición al Estradiol, otros estrógenos esteroides naturales incluyen estrona, estriol y otros metabolitos. Los estrógenos naturales son hormonas secretadas principalmente por los folículos ováricos y también por las glándulas adrenales, cuerpo lúteo y placenta; en el hombre por los testículos. Los estrógenos exógenos (naturales o sintéticos) provocan un grado de variación a todas las respuestas farmacológicas usualmente producidas por estrógenos endógenos.
Las hormonas estrogénicas son secretadas a diferentes tasas durante el ciclo menstrual a lo largo del periodo de actividad ovárica. Durante el embarazo la placenta llega a ser la fuente principal de estrógenos. En la menopausia la secreción de estrógenos disminuye a diferentes niveles. Las gonadotropinas de la glándula pituitaria anterior regulan la secreción de las hormonas ováricas, estradiol y progesterona; control hipotalámico de la producción de gonadotropina hipofisiaria es regulada por la concentración plasmática de estrógenos y progesterona. Este complejo sistema de retroalimentación resulta en fenómeno cíclico de ovulación y menstruación.